减肥的药物治疗 之 主要产品分类(二)

发布日期:2019.04.16
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在减肥市场上,大家可以买到的用于服用的减肥产品一般包括下面几种:属于药物的减肥制剂、正规厂家生产的减肥保健品、没有正规批准文号的所谓减肥药品和进口减肥产品,而消费者往往把它们统称为“减肥药”。这些种类不一、五花八门的产品都有减肥效果吗?它们的安全性到底可靠吗?

说到减肥药,首先亮相的自然就是属于药物的产品,严格意义上来讲,这部分产品才能算是“药”。既然说的是市面上能够买到的,那么也可以把它们分为三类:第一类为曾经被批准用于减肥,后来被撤销的产品和从来就没有被批准用于减肥的产品。第二类为国内批准上市的正规减肥药品。第三类为FDA(美国食品药品监督)批准上市,但是国内没有上市的产品。

第一类产品按道理应该严格清理出减肥市场,但是由于无良商家经常把它们添加到自己的减肥产品中,因此也要引起大家的警惕。

西布曲明:非苯丙胺类中枢神经抑制剂,抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,抑制食欲。可引起心脏及神经系统方面的严重不良反应。1997 年获得 FDA 批准上市, 2010 年欧盟、美国先后下架,当年 10 月 30 日,国内也停止生产、销售和使用,曲美,澳曲轻,可秀,苗乐等一度销售火爆的产品分分因此下架。

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甲状腺素:新陈代谢促进剂、增加能量消耗。可导致心动过速、月经紊乱、震颤等副作用。甲状腺素从来就没有被批准用于减肥。

安非他明:英语中苯丙胺的谐音,在饭前服用可抑制食欲,是一系列对中枢神经系统具有显著兴奋作用的合成药物(统称苯丙胺类)的原型。具有成瘾性,可导致高血压、头痛、精神障碍等,当要药力消失时出现“垮掉”的感觉,表现为深度抑郁。大家熟知的冰毒学名就叫做甲基苯丙胺,也属于此类药物,它的危害众所周知。

芬氟拉明:苯丙胺类食欲抑制剂。可导致心脏瓣膜损害和肺动脉高压等严重不良反应。FDA 1973 年核准芬氟拉明上市,1997 年撤销其上市许可证。

克伦特罗:可促进脂肪分解、增加肌肉含量。可导致肌肉震颤、电解质紊乱、恶心呕吐、头痛、心悸等症状。克伦特罗从来就没有被批准用于减肥。

安非拉酮:非苯丙胺食欲抑制剂,药理作用与苯丙胺类似,抑制食欲和兴奋中枢包括对心血管的影响都比苯丙胺类药物小,但也已于1999年在我国撤销批准文号。

盐酸苯丙醇胺:即曾经因为有毒塑料而出名的PPA,肾上腺素能药物,可增加产热,减少食欲。不良反应有出血性/缺血性卒中、心肌梗死、高血压危象。80 年代以后开始用于减肥,在 2000 年被 FDA 撤市。

利莫那班:种大麻素受体 (CB1) 拮抗剂,可起到抑制食欲和改善肥胖相关的胰岛素抵抗的作用。2006 年起在 56 个国家上市,但由于其神经系统副作用,如癫痫发作、抑郁、焦虑、失眠、攻击性和自杀倾向,在美国和中国都没有上市,并于 2008 年 10 月在全球撤市。

利尿剂:增加排尿。短时间内造成“体重减轻”假象、可引起电解质紊乱。

比沙可啶:通过刺激大肠黏膜来刺激肠道蠕动,属于泻药的一种。造成腹部绞痛,长期使用会有依赖性,增加直肠炎风险。

酚酞片:属于泻药的一种。可以在短时间内让身体排出更多水分,从体重秤的数据来看或许会显得效果“立竿见影”,但实际上体内的脂肪并没有减少。而且长期或频繁的腹泻,可致脱水、电解质紊乱、营养不良,一旦停用泻药,体内的水分恢复,体重也可恢复,并不能达到减肥的目的。

二甲双胍:该药常见的不良反应主要是消化道不适,包括腹泻、恶心、呕吐等,有专家就认为,它也许正是通过这些不良反应来产生减肥效果;它只针对一些特定的群体,比如 2 型糖尿病、多囊卵巢综合征(超说明书用药,报批后可以使用)患者等有比较温和的减重作用,但在无糖尿病、无肥胖、没有胰岛素抵抗的人群,二甲双胍的减重效果太弱且不确切,FDA 未批准它作为减肥药使用。

第二类产品,目前国内批准上市销售的减肥药只有一种:奥利司他,以为代表,属于甲类OTC药品,不需要处方,但是只可以在药店或医院药房的药师指导下购买和使用。奥利司他的减肥功效跟其“排油”作用有关,因此也有很多人称其为“排油丸”。奥利司他最早进入中国,是由罗氏公司研制的胶囊产品,商品名为赛尼可。BMI<24的人群不建议使用此药。

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奥利司他是长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,能阻止甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油,使其不被吸收,从而减少热量摄入,控制体重。国内学者对奥利司他的疗效和安全性进行了研究,证明其结合轻度低能量饮食控制可显著促进肥胖患者的体重降低,同时可改善部分与肥胖相关疾病的危险因素,在胃肠道吸收,全身吸收较少,故安全性和耐受性良好。是目前全球唯一批准长期使用的抗肥胖药物。

国内也有许多其他品牌的奥利司他制剂,其中来利的广告算是最铺天盖地的了:

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第三类产品,FDA批准上市,但是国内没有上市的产品,一般批准用于肥胖(BMI≥30kg/m2)和超重(BMI≥27kg/m2)的人群(美国的肥胖和超重标准略高于中国标准)

氯卡色林:选择性 5-羟色胺 2C ( 5-HT2C) 受体激动剂,刺激阿片黑皮质素原 ( POMC) 神经元,增加 POMC 的分泌,作用于黑皮质素-4 受体减少食物摄入。主要不良反应为头痛、恶心、口干、眩晕、疲劳、便秘。2012 年 FDA批准上市。

芬特明-托吡酯复方片剂:芬特明主要通过加强去甲肾上腺素和多巴胺的神经传递来产生抑制食欲的作用; 托吡酯是抗癫痫药物,减肥方面的机制目前还不是很清楚,可通过多种途径减少食欲,增强饱腹感。副作用可导致高血压、心动过速和心悸,故不可用于有心血管疾病或显著高血压的肥胖人群,同时使用期间须监测血压,主要不良反应为失眠、口干、便秘、感觉异常、眩晕和味觉异常,同时托吡酯有致畸作用,妊娠及哺乳期妇女、甲亢、青光眼患者禁用,不与单胺氧化酶抑制剂和拟交感神经药物合用。美国 FDA 于 2012 年 7 月批准其作为节食和锻炼疗法的辅助治疗药。

纳曲酮/安非他酮复方片剂:该复方片剂于2014年10月被FDA批准上市,该药物最有可能的作用目标是控制饥饿的下丘脑。纳曲酮是一种阿片受体拮抗剂,用于治疗酒精和毒品依赖。安非他酮的作用机理同芬特明,另外它还是一种治疗抑郁症和辅助戒烟的药物。

利拉鲁肽:GLP-1 受体激动剂,能够调节胰岛素分泌、抑制食欲、延缓胃排空、增加饱胀感。主要不良反应为恶心、呕吐、胰腺炎。2014 年 12 月获 FDA 批准用于减肥(每天 3 mg 的剂型)。利拉鲁肽注射液(诺和力)在我国为每日最多1.8mg皮下注射的剂型,与国外剂量不同,且获批的适应症仅为成人2型糖尿病患者的血糖控制,但可按照超说明书用药管理办法经由医院药事会审批,用于治疗 BMI>27 kg/m2 合并至少一项肥胖并发症或者 BMI>30 kg/m2 的单纯性肥胖患者,在与患者签订知情同意书后使用,每日1.2mg-1.8mg皮下注射一次即可达到良好减重效果,并可在一定程度上避免国外3mg剂型伴随的较为严重的恶心,呕吐等胃肠道反应。